刺五加（Acanthopanax senticosus）多糖的结构及化学修饰研究
刺五加(Acanthopanax senticosus)是一种珍贵药用植物，其中所含的多糖是除苷类外的另一类活性成分，具有良好的抗肿瘤和免疫调节功能。本文以刺五加的根为原料，通过多种提取和分离技术，分别获得了冷碱提水溶组分(ASC-1)、冷碱提水不溶组分(ASC-2)、热碱提水溶组分(ASH-1)、热碱提水不溶组分(ASH-2)、酸提水溶组分(ASA-1)和酸提水不溶组分(ASA-2)；并采用多种化学分析及现代仪器分析技术，初步确定了两个酸提水溶组分ASA-lP3A和ASA-1P3B的化学结构；另外，对冷碱提水不溶组分ASC-2还进行了化学修饰研究，对提取得到的部分多糖组分进行了体内、体外生物活性的初步评价。
刺五加的根采用乙醇、沸水、冷碱、热碱、酸提方法依次进行了提取，对提取得到的多糖组分ASC-1、ASH-1、ASA-1分别进行了初步的性质研究。ASC-1分离纯化得到的组分ASA-1P3B经检测其单糖组成只含木糖，ASH-1分离纯化得到的组分ASH-1P3的单糖组成复杂，含有鼠李糖、阿拉伯糖、木糖、甘露糖、葡萄糖和半乳糖。对ASA-1分别采用Q Sepharose Fast．Flow．离子交换层析柱和SephacrylS-100HR凝胶过滤层析柱进一步纯化，得到了ASA-1P3A和ASA-1P3B两种具有较高纯度的多糖组分。经测定，两者的重均分子量分别为38287和7228道尔顿，糖含量分别为98.31[％]和97.07[％]，糖醛酸含量分别为29.70[％]和30.80[％]。在对两者基本理化性质进行研究的基础上，采用全水解、高碘酸氧化、Smith降解、甲基化反应等多种化学分析方法和GC、HPLC、IR、UV、1D-NMR、2D-NMR和GC-MS等现代仪器分析技术对它们的结构进行了深入研究，结果表明：(1)ASA-1P3A的主链结构以B(1→6)-D-Glc为主，还含有1→3连接的Gal；支链中主要含有a(1→4)-D-Glc和1→3连接的Xyl。其中葡萄糖、木糖、半乳糖摩尔比为22.4:5:2:1；(2)ASA-1P3B是以B(1→4)-D-Xyl为主链结构，支链中含有a(1→4)-D-Glc和1→3连接的Xyl，主链或支链还含有1→6连接的Glc及少量的Gal。其中木糖、葡萄糖、半乳糖摩尔比为19.4：7.6：l。为改善冷碱提水不溶组分ASC·2的溶解性和提高其药用价值，本文分别对其进行了羧甲基化和硫酸酯化修饰，产物经纯化后得到了羧甲基化衍生物(ASC-2C)和硫酸酯化衍生物(ASC-2S)。经测定，ASC-2C和ASC-2S的重均分子量分别为170kD、110kD；ASC-2C的羧甲基度为0.57，ASC-2S的硫酸基取代度为0.80；两者的红外光谱图中分别出现了羧甲基和硫酸基的特征吸收，证明了衍生方法的成功。另外，本文还对提取得到的部分多糖组分进行了生物活性的初步评价。动物实验表明，ASC-1对小鼠移植性肝癌具有较好的预防作用。体外筛选实验表明，ASC-1、ASH-1具有明显的抑制P-388小鼠白血病细胞的生物学活性；ASC-1、ASH-1、ASA-1具有明显的抑制A-549人肺癌细胞的生物学活性，显示出良好的抗肿瘤应用前景。
虽然刺五加多糖的药理活性研究已有较多报道，但有关刺五加多糖，特别是对刺五加酸提多糖组分的分离纯化和结构分析方面的研究报道尚不多见。本文分别对刺五加的六种多糖组分进行了初步研究，通过对酸提水溶组分ASA-1P3A和ASA-IP3B较为系统的研究和对冷碱水不溶组分化学修饰的研究，可以为刺五加多糖的进一步研究与开发和构效关系的深入研究提供参考，同时也对其它中药植物多糖的研究与开发提供了借鉴。
刺五加;多糖;羧甲基化;硫酸酯化;生物活性
中国海洋大学
硕士
生药学
赵峡
2006
中文
R282.71
110
2007-08-07（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）