几种糖簇化合物的合成及其活性研究

张晓茹

中国海洋大学

摘要：

多价糖类化合物是为模拟天然存在的多天线的寡糖链而发展起的一个研究领域.由于其在作为抑制剂和靶向运输方面的突出效果近年来引起了人们的极大研究兴趣.该论文以肝细胞表面受体(ASGPR)和植物凝集素Con A为靶点,研究了多价半乳糖簇和甘露糖簇的合成及生物活性.1.多价半乳糖簇的合成包括糖簇骨架的合成,装有连接臂的半乳糖砖块的合成以及它们之间的偶连.2.放射性配基体外竞争结合实验表明多价半乳糖簇与肝细胞的结合能力在价数矫正后之比为四价糖簇G-19:三价糖簇G-16:二价糖簇G-13:半乳糖=688:97:15:1.分子动力学模拟数据表明对多价半乳糖簇糖基的数目,糖基间的距离和化合物的柔韧性是影响与肝细胞受体结合的主要因素.3.多价甘露糖簇的合成采用三种不同方法合成了九个化合物.通过ELLA实验证明含苯环的化合物M-21,M-25和M-27对Con A的结合力明显增强,其中以二分支甘露糖簇M-25的抑制效果最强.利用DOCK软件计算M-25和M-27与Con A对接的结果同ELLA实验结果相吻合.

关键词：糖簇;多价效应;半乳糖簇;甘露糖簇;ASGPR;Con A;ELLA

授予单位：中国海洋大学

授予学位：博士

学科专业：水产品加工与贮藏工程

导师姓名：管华诗;李英霞

学位年度：2003

语种：中文

分类号：TQ464.1;O636.1

页数：130

在线出版日期：2004-04-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）