罗氏海盘车Asterias rollestoni标准组分的制备及其物质基础研究
罗氏海盘车(Asterias rollestoni)，属棘皮动物门、海星纲、钳棘目海盘车科，为海洋常见大型无脊椎动物之一，始载于《本草纲目》，和胃平肝、止痛制酸的药效较为显著。 为建立罗氏海盘车的标准组分库，本实验在提取溶剂上分别选用了纯水和95％乙醇作为提取溶剂，以超声波清洗仪辅助提取。将醇提浸膏分散于水中，依次用石油醚、乙酸乙酯、正丁醇萃取，得到溶剂分配组分;结果可知，石油醚组分、乙酸乙酯组分构成了罗氏海盘车小极性化合物的单一组分库，得到4个组分;正丁醇组分经大孔树脂，以20、40、60、80、100％五个梯度的乙醇水溶液洗脱，得到物质组成较丰富的80％、100％乙醇水洗脱组分，得到5个组分;再将80、100％组分上样于加压硅胶柱，分别得到5个组分;醇提浸膏共得到19个组分。水提浸膏以上流程得到17个组分。本论文共得到36个组分，利用高效液相色谱技术对组分库的物质组成进行了表征，构成了罗氏海盘车的标准组分库，为寻找特征化合物、鉴定结构、探究活性打下基础。 实验对各组分进行TLC检测，选取具有特征显色点的组分进行物质基础研究。研究发现，大孔树脂柱分离得到的60％组分经正相硅胶、MCI凝胶、反相硅胶、凝胶柱层析后，得在TLC上呈单一显色点的样品S4，其比移值为0.66，HPLC检测结果显示其组成单一、纯度较高。大孔树脂柱分离得到的80％组分经正相硅胶、反相硅胶、凝胶柱层析等柱分离和半制备HPLC分离鉴定了两个生物碱类化合物:(3R，6S)-3，6-二((1H-吲哚-3-基)甲基)-2，5-哌嗪二酮(1)和N-（2-（1H-吲哚-3-基）乙基）-2-苯乙胺(2);化合物1和化合物2均为首次从罗氏海盘车中分离得到，化合物2为新的天然产物，本实验首次提供了其核磁数据。以上3种化合物经体外抗肿瘤活性检测，其结果:化合物1对MGC803细胞具有一定的抑制活性;S4对6种肿瘤细胞具有较强的抑制活性，具有深入研究的价值。 综上所述，本论文通过超声提取、溶剂分配、柱分离等方法首次建立了构建罗氏海盘车的系统标准组分库，并对其化学组成进行了HPLC表征;以构建的组分库为基础，得到一个化学组成较简单的样品S4，S4具有较广谱抗肿瘤的活性。分离鉴定了两个生物碱类化合物;作为来源丰富、易于得到、生物活性广泛的海洋生物，罗氏海盘车具有较大的药用价值，深入研究其物质基础意义重大。
罗氏海盘车;组分库;高效液相色谱;抗肿瘤活性
中国海洋大学
硕士
药物化学
吕志华
2015
中文
R282.74
78
2016-03-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）