海洋甾体皂苷linckoside B苷元合成的初步探索及抗菌鼠李糖苷衍生物的合成
本研究涉及linckoside B苷元部分羟基及双键的构建，为linckoside B的全合成打下基础。此外，本文还涉及抗菌鼠李糖苷cleistrioside-5衍生物的设计与合成，以期望得到结构简化、药理活性良好的药物候选分子。主要研究内容包括：⑴海洋甾体皂苷linckoside B苷元合成的初步探索。海洋甾体皂苷linckosides是天然产物中一类重要的多羟基甾体皂苷类化合物，具有NGF mimic和NGF enhance的重要的生物活性。这类新的小分子骨架非常有潜力用于治疗各种神经退行性疾病。其中：linckoside B活性最高，因此linckoside B苷元的合成研究对于此类分子的开发具有重要意义。本文完成了linckoside B苷元4，5位双键，6-β-OH及15-α-OH的构建，同时对苷元甾核8-β-OH的构建进行了探索。⑵抗菌鼠李糖苷衍生物的合成。糖缀合物中的寡糖链对其生物活性有重要影响。目前，为了研究糖缀合物中寡糖与疾病的关联机制，人们对于糖缀合物的合成兴趣也大大提高。Cleistrioside-5是Hu等从生长于热带非洲的番荔枝科树木Cleisopholis patens中分离得到的三糖苷化合物，其具有良好的体外抗菌活性。张在红博士在研究cleistrioside-5及其衍生物构效关系时，发现将三糖简化到二糖得到的化合物3-1与天然糖苷cleistrioside-5对革兰氏阳性菌抑制活性相当。鉴于此，本文设计并合成了2个系列鼠李糖苷衍生物。
鼠李糖苷;苷元合成;抗菌活性;生化药理
中国海洋大学
硕士
药物化学
王长云;李英霞
2012
中文
R914.5;R963
122
2012-12-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）