中国南海海底柏柳珊瑚及豆荚软珊瑚化学成分和生物活性研究
珊瑚为海洋无脊椎腔肠动物,分为八放珊瑚亚纲和六放珊瑚亚纲,全球有6100多种,我国有719种,主要生活在亚热带海洋中。自20世纪60年代以来,从珊瑚类海洋生物中已经发现了一系列结构新颖且具有强烈生物活性的化学成分,其结构类型主要有倍半萜、二萜、甾体和神经酰胺等。生物活性主要表现在抗炎、抗心血管疾病、抗肿瘤、抗附着等方面。为了寻找珊瑚中更多的新的生物活性物质,我们对采自中国南海的海底柏柳珊瑚Melithaea sp.及豆荚软珊瑚Lobophyrum sp.进行了较系统的化学成分和体外生物活性研究。
化学成分的分离纯化与结构鉴定:采用硅胶柱色谱(CC)、薄层色谱(TLC)、凝胶柱色谱(Sephadex LH-20)和半制备高效液相色谱(semi-HPLC)等现代色谱分离方法,结合核磁共振谱(NMR)、红外光谱(IR)、质谱(MS)等光谱和波谱结构分析技术,从海底柏柳珊瑚Melithaea sp.及豆荚软珊瑚Lobophytum sp.的甲醇/二氯甲烷提取物中,共分离鉴定了33个化合物。其中,11个化合物来自于海底柏柳珊瑚:邻苯二甲酸二-(2-乙基)己基酯(M-1)、邻苯二甲酸二异丁酯(M-2)、邻苯二甲酸正丁酯(M-3)、菜子甾醇(M-4)、胆甾-5,22-二烯-3β-醇(M-5)、24-亚甲基胆甾醇(M-6)、胆甾-5,23(E)-二烯-3β-醇(M-7)、胆甾醇(M-8)、Guaianediol(M-9)、Hydroxydihydrobovlide(M-10)、5-hydroxy-3,4-dimethy-5-propyl-2(5H)-furanone(M-11);22个化合物分离于豆荚软珊瑚:珊瑚甾醇(L-1),24-甲基胆甾醇(L-2),菜子甾醇(L-3),胆甾醇(L-4),Lobophytolide B(L-5),3-dehydroxyl-20-acetylpresinularolide B(L-6),Hydroxydihydrobovlide(L-7),Lobophytolide G(L-8)Lobophytolide F(L-9),Durumolide B(L-10),Lobophytolide H(L-11),LobophytolideI(L-12),Lobolide(L-13),Lobophytolide E(L-14),Lobophilide B(L-15),Lobophytolide D(L-16),Sinularolide D(L-17),(7E,11E)-18-Acctoxy-3,4-epoxy-13-hydroxy-7,11,15(17)cembratrien-16,14-olide(L-18),Durumolide c(L-19),LobophytolideJ(L-20),SinularolideC(L-21),Lobophytolide K(L-22)。所分得化合物中,化合物M-1～M-11为首次从海底柏柳珊瑚Melithaea sp.中分离得到。L-17,L-21为首次从豆荚软珊瑚属中分离得到。L-8,L-11,L-12,L-20,L-22为新化合物。
生物活性研究:选择P388(小鼠白血病细胞)和Had(人宫颈癌细胞)或K562肿瘤细胞株,用MTT法对从海底柏柳珊瑚Melithaea sp.中分离得到的化合物M-9,M-10,M-11和从豆荚软珊瑚Lobophytum sp.中分离得到的17个(L-5～L-22)西松烷二萜类化合物进行了体外抗肿瘤活性的初步评价。结果表明,这M-9～M-11具有一定的抗肿瘤活性,化合物L-8,L-18,L-19,L-20具有显著的抗肿瘤活性。
选择酪氨酸激酶(c-Met)为受体,用酶联免疫吸附法对化合物M-9～M-11和化合物L-5～L-22进行抑制活性测试,结果显示各个化合物均无抑制活性。
海底柏柳珊瑚;豆荚软珊瑚;化学成分;抗肿瘤活性;结构鉴定;酶联免疫吸附法
中国海洋大学
硕士
药物化学
李国强
2011
中文
R284
110
2011-10-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）