丹皮酚滴刃的制备工艺与质量标准研究

高玉白

中国海洋大学

摘要：

本课题针对临床发病率高的风湿性关节炎,选取中药材牡丹皮的主要有效成分丹皮酚作为研究对象。根据市场和临床要求,将其制备成口服固体制剂__-丹皮酚滴丸。滴丸具有比表面积大、胃肠刺激小并且生产设备、操作简便、生产率高的特点。为了达到工艺稳定,质量可控,重点对丹皮酚滴丸的制备工艺及制剂评价进行深入研究。
在对丹皮酚研究状况充分了解的基础上,根据丹皮酚的理化性质,充分发挥滴丸的剂型优势,通过正交设计试验优选处方组成和制备工艺,在工艺中采用了固体分散技术,确定了丹皮酚滴丸的处方和制备工艺。以滴丸圆整度和丸重为指标进行影响因素考察,以聚乙二醇6000为基质,甲基硅油为冷却液,滴头直径径为4.0／5.0mm,滴速60滴／分钟,制冷温度10±5℃。所得滴丸圆整度和均匀度较好,成品率高。中试放大研究表明该制剂工艺合理可行,可适用于工业生产要求。
通过对滴丸的综合质量评价,质量标准如鉴别、溶出度、含量测定的研究表明滴丸质量稳定、可控。通过化学显色法、紫外吸收法、HPLC色谱对照法三种方法进行制剂鉴别。通过方法学验证,采用紫外吸收法进行溶出度测定,测定了滴丸的溶出曲线,滴丸在50分钟内溶出度大于75％,符合滴丸剂的要求。建立了HPLC含量测定法,色谱条件为C18色谱柱,流动相为甲醇-水-磷酸(50:50:0.2),检测波长274nm,丹皮酚在浓度2.608～260.8μ g／ml范围内具有良好的线性,r=0.9999,回收率为99.3％,RSD=0.95％,测得滴丸含量在95—105％之间。所建立的鉴别方法专属性强,定量方法简便、准确,可用于丹皮酚滴丸的质量标准控制。
按模拟上市包装,进行加速试验和长期放置试验,针对有关物质、溶出度、含量测定进行考察,各项指标与初始值进行比较,结果无明显变化,表明丹皮酚滴丸可以于室温长期保存。

关键词：丹皮酚滴丸;制备工艺;质量控制;正交设计

授予单位：中国海洋大学

授予学位：硕士

学科专业：药物化学

导师姓名：江涛

学位年度：2011

语种：中文

分类号：TQ461

页数：65

在线出版日期：2011-10-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）