μ-草酰二胺铜(Ⅱ)多核配合物的合成、结构及生物活性的研究

姜鲁燕

中国海洋大学

摘要：

为了寻找高效的抗癌配合物,合成了一系列配合物并获得了它们其中四个的单晶:[Cu4(dmoxba)2(bpy)2(CH3OH)2](pic)2·2H2O(1),[Cu4(dmoxba)2(phen)2](pic)2·2CH3OH(2),[Cu4(dmoxba)2(phen)2](ClO4)2·2CH3OH(3),[Cu2(heap)(tpa)2]n(4),并用单晶X-射线衍射、元素分析、摩尔电导、红外光谱和电子光谱等对这4个配合物进行了表征。
研究工作从以下三个方面展开:
一、合成了四个配合物:[Cu4(dmoxba)2(bpy)2(CH3OH)2](pic)2·2H2O(1)、[Cu4(dmoxba)2(phen)2](pic)2·2CH3OH(2)、[Cu4(dmoxba)2(phen)2](ClO4)·2CH3OH(3),[Cu2(heap)(tpa)2]n(4)。这四个配合物均为新配合物,而且配合物(4)是第一个由羟基参与配位的草酰胺配体和对苯二甲酸根混合桥联的一维铜配合聚合物。
二、鉴于目前多核金属配合物,特别是草酰胺桥联多核金属配合物与DNA的相互作用研究很少有报道,为了拓展过渡金属配合物与DNA相互作用的研究领域,采用紫外吸收光谱、荧光光谱、电化学方法和粘度法研究了这些配合物与鲱鱼精DNA(HS-DNA)的相互作用。结果表明,配合物(1)、(2)、(3)和(4)与HS-DNA相互作用的模式均为插入作用。
三、用SRB法对四个配合物进行了体外体外细胞毒活性研究,研究结果表明,4个配合物对肝癌细胞株(SMMC-7721)和肺腺癌细胞株(A549)均有不同程度的细胞毒活性。配合物(1)对两种肿瘤细胞株的半数抑制浓度(IC50)分别为21ng／mL和36 ng／mL,配合物(2)分别为33μg／mL和29μg／mL,配合物(3)为35 ng／mL和41μg／mL,配合物(4)为27μg／mL和32μg／mL。

关键词：μ-草酰二胺;晶体结构;细胞毒活性;生物活性;肿瘤细胞

授予单位：中国海洋大学

授予学位：硕士

学科专业：制药工程

导师姓名：李延团

学位年度：2011

语种：中文

分类号：R979.1

页数：67

在线出版日期：2011-10-31（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）